Peptidehormonen bestaan doorgaans uit enkele tot enkele tientallen aminozuren.-Voorbeelden hiervan zijn insuline (51 aminozuren) en antidiuretisch hormoon (9 aminozuren). Hun synthese omvat processen zoals gentranscriptie en post-translationele modificaties (bijvoorbeeld vouwen en splitsing); de rijpe peptiden worden uiteindelijk opgeslagen in secretoire korrels en vrijgegeven als reactie op fysiologische signalen.
Peptidehormonen reizen door de bloedbaan naar doelorganen, waar ze zich binden aan G-eiwit-gekoppelde receptoren of tyrosinekinasereceptoren op het celoppervlak, waardoor intracellulaire signaalroutes worden geactiveerd. De binding van insuline aan de receptor activeert bijvoorbeeld glucosetransporters, waardoor de cellulaire glucoseopname wordt vergemakkelijkt, terwijl groeihormoon indirect de botgroei bevordert door de lever te stimuleren om insuline te produceren,{2}}zoals groeifactor 1 (IGF-1).
