CAS 756500-22-8 Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) (cyclisch RGDfE-peptide)

Aanvraag sturen
CAS 756500-22-8 Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) (cyclisch RGDfE-peptide)
Details
•Productnaam: Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) (cyclisch RGDfE-peptide)
•CAS-nr.: 756500-22-8
•Synoniemen: c(RGDfE), cyclo(RGDfE), integrineligand
•Volgorde: Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Glu), zij-keten-gecycliseerd pentapeptide
•Lengte: 5 aminozuren (cyclisch peptide)
•Moleculaire formule: C₂₆H₃₆N₈O₉
•Moleculair gewicht: ~596,6 Da
•Zuiverheid: HPLC Groter dan of gelijk aan 95%
Gerelateerde documenten: COA/MS/HPLC-rapport, Gids voor oplosbaarheid en opslag van peptiden
Productclassificatie
Peptiden voor medicijnafgifte
Share to
Beschrijving

Shanghai Sonyt Biotechnology Co., Ltd. is een van de toonaangevende fabrikanten en leveranciers van cas 756500-22-8 cyclo(arg-gly-asp-(d-phe)-glu) (cyclisch rgdfe-peptide) in China en ondersteunt ook aangepaste service. Welkom bij groothandel bulk hoogwaardige cas 756500-22-8 cyclo(arg-gly-asp-(d-phe)-glu) (cyclisch rgdfe-peptide) uit onze fabriek. Neem contact met ons op voor meer informatie.

 

Beschrijving Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) (c(RGDfE), CAS: 756500-22-8) is een zij-keten-gecycliseerd RGD-pentapeptide met de sequentie Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Glu), waarbij een amidebinding wordt gevormd tussen de guanidinogroep in de zijketen van arginine (Arg) en de -carboxylgroep in de zijketen van glutaminezuur (Glu) (zijketen-naar-zijketencyclisatie), waarbij de RGD-motief in een rigide cyclische conformatie. Dit peptide is een analoog van het klassieke cyclische RGD-peptide c(RGDfK), dat lysine (Lys) in c(RGDfK) vervangt door glutaminezuur (Glu), waardoor een vrije carboxylgroep ontstaat voor daaropvolgende conjugatiemodificaties, terwijl de cyclische RGD-conformatie en hoge affiniteitsbinding aan v 3-integrine behouden blijven. Belangrijkste kenmerken van c(RGDfE): (1) de cyclische RGD-conformatie verbetert significant de bindingsaffiniteit en selectiviteit voor v 3-integrine - vergeleken met lineaire RGD-peptiden, de cyclische conformatie fixeert het RGD-motief in de optimale conformatie voor integrinebinding, waardoor conformationeel entropieverlies wordt verminderd en de bindingsaffiniteit met ongeveer 100-1000-voudig wordt verbeterd; (2) D-fenylalanine (D-Phe, f) ter vervanging van natuurlijk L-Phe verbetert de metabolische stabiliteit en de weerstand tegen proteolytische afbraak; (3) de zijketen van glutaminezuur (Glu) levert een vrije -carboxylgroep voor carbodiimide (EDC/NHS)-gemedieerde amidatieconjugatie met amino-gemodificeerde moleculen (bijv. nanodeeltjes, eiwitten, fluorescerende kleurstoffen), of voor het labelen van radionucliden (bijv. ¹⁸F, ⁶⁸Ga, ⁹⁹ᵐTc); (4) v 3-integrine komt in hoge mate tot expressie op vasculaire endotheelcellen van tumoren, diverse tumorcellen (bijv. melanoom, glioblastoom, borstkanker, prostaatkanker), geactiveerde bloedplaatjes en osteoclastoppervlakken, en dient als een belangrijk doelwit voor tumor-gerichte therapie, diagnose en anti-angiogenese. Toepassingen van c(RGDfE) omvatten: (1) radioactief labelen van liganden - voor PET/SPECT-beeldvorming van tumoren (bijv. ¹⁸F-c(RGDfE), ⁶⁸Ga-c(RGDfE)), het beoordelen van tumor-v3-integrine-expressieniveaus en anti-angiogene therapierespons; (2) oppervlaktemodificatie van gouden nanodeeltjes - hetfunctionaliseren van gouden nanodeeltjes voor tumor-gerichte fotothermische therapie en beeldvorming; (3) systemen voor de afgifte van nanomedicijnen - als doelgerichte liganden voor het modificeren van liposomen, polymere micellen, dendrimeren en nanodeeltjes om de tumor-gerichte medicijnafgifte te verbeteren; (4) anti-angiogene therapie - remming van tumorangiogenese door de binding van v3-integrine aan extracellulaire matrixeiwitten (bijv. vitronectine, fibronectine) te blokkeren; (5) onderzoek naar integrinereceptorbindingstests en signaalroutes. Het negatieve controlepeptide c(RADfE) ervan (ter vervanging van Asp door Ala) kan worden gebruikt om integrine-specifieke binding te verifiëren. c(RGDfE) is een belangrijk hulpmiddelpeptide voor het ontwikkelen van tumorgerichte theranostische strategieën.

 

Tabel met basisinformatie over producten

 

Productstandaard Engelse naam Productafkorting / alias Functietags (door komma's-gescheiden) Kernstructuur Moleculaire formule Exacte massa (Da) Gemiddelde MW (Da) Zout vorm Lengte (aa)
Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) Cyclisch RGDfE-pentapeptide; glutamaat-gemodificeerd cyclisch RGD-peptide Integrine-antagonistpeptide, tumortargeting, anti-angiogenese, plaats-aanpasbaar peptide Gecycliseerd pentapeptide van kop{0}} tot- staart met een RGD-kernherkenningsmotief; D-fenylalanine vergrendelt de actieve conformatie om de bindingsaffiniteit van integrine te verbeteren, en de carboxylgroep van de glutamaatzijketen maakt verdere chemische modificatie en conjugatie mogelijk C₂₇H₃₅N₇O₉ 589.25 ~589.6 Gratis peptide 5 (cyclisch pentapeptide)

 

Fysisch-chemische oplosbaarheids- en opslagparameters

 

Productcode Verschijning Lange-termijnopslag Korte-termijnopslag Oplossingsstabiliteit Stabiliteit van vaste poeders
PEP-CRDE Wit poeder Bewaren bij -20 graden, afgesloten, droog en beschermd tegen licht. Hoeveelheid voor opslag. Stabiel gedurende 1 maand bij 2–8 graden in afgesloten droge toestand; stabiel voor verzending bij omgevingstemperatuur. Stabiel gedurende 7 dagen bij 4 graden. Oplosbaar in DMSO, verdund azijnzuur en PBS. De cyclische structuur verbetert de proteaseresistentie en de brede pH-stabiliteit aanzienlijk; cyclische peptidebinding en glutamaatzijketen die gevoelig zijn voor hydrolyse onder sterk alkalische omstandigheden. Stabiel gedurende 2 jaar bij -20 graden, droog en beschermd tegen licht.

Functionele beschrijving

 

Productcode Frontend korte samenvatting (voor weergave van zoeklijsten) Gedetailleerde biologische functiebeschrijving Toepasselijke onderzoeksgebieden (door komma's-gescheiden) Doelen/paden
PEP-CRDE Glutamaat-gemodificeerd cyclisch RGDfE-peptide antagoneert integrinen met hoge affiniteit Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Glu) is een klassieke cyclische RGD-integrine-antagonist. Cyclisatie en D-fenylalanine vergrendelen de RGD-sequentie in een optimale actieve conformatie, wat resulteert in een veel hogere integrine v₃-affiniteit dan lineaire RGD-peptiden. De glutamaatzijketen biedt een modificeerbare carboxylplaats voor conjugatie van geneesmiddelen, beeldvormende middelen en biomaterialen. Tumorgerichte therapie, anti-angiogeneseonderzoek, integrinebiologie, biomateriaalmodificatie, gericht beeldvormingsonderzoek Integrinen v ₃ / ₅ ₁; RGD-site voor competitief antagonisme; modificatieplaats voor de glutamaatzijketen

 

 

 

 

Populaire tags: cas 756500-22-8 cyclo(arg-gly-asp-(d-phe)-glu) (cyclisch rgdfe-peptide), China cas 756500-22-8 cyclo(arg-gly-asp-(d-phe)-glu) (cyclisch rgdfe-peptide) fabrikanten, leveranciers, fabriek

Aanvraag sturen